Нексиум: инструкция по применению, аналоги

Нексиум – это препарат для профилактики и лечения заболеваний пищеварительного тракта, обусловленных повышенной секрецией желудочного сока и пищеварительных ферментов. Он относится к ингибиторам т. н. протонной помпы.

Оглавление: 
Действующий компонент и лекарственные формы
Фармакологические свойства Нексиум
Показания
Противопоказания 
Дозировки и схема применения
Побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарствами
Нексиум при беременности и грудном вскармливании
Дополнительные указания
Правила хранения и продажи Нексиум через аптечные сети
Аналоги Нексиум

Действующий компонент и лекарственные формы

Активным ингредиентом лекарства является эзомепразол (S-изомер омепразола).  Нексиум выпускается в виде таблеток содержащих по 20 или 40 мг вещества. Они фасуются в блистеры из фольги и ПВХ по 7 шт. Можно также прибрести капсулы с пролонгированным освобождением по 10, 20 и 40 миллиграммов в упаковках по 28 штук.

Препарат также производится в форме лиофилизата, из которого готовят раствор для парэнтерального введения. Содержимое каждого флакона (по 5 мл) – спрессованная масса, в которой присутствует 40 мг эзомепразола. Стеклянные пузырьки упакованы в картонные коробки с контролем первого вскрытия по 10 штук.

Фармакологические свойства Нексиум

Эзмепразол, имеющий слабощелочную реакцию, блокирует фермент Н+/К+- АТФазу в обкладочных клетках фундальных желез, за счет чего значительно снижается продуцирование хлористоводородной кислоты. Биосинтез HCl блокируется на финальном этапе вне зависимости от природы стимулирующего фактора. После приема per os вещество начинает действовать через 1 час. В течение 5 дней (при ежесуточной дозе в 20 мг) выработка соляной кислоты уменьшается почти на 90%, а рН среды  ≥ 4 единиц сохраняется не менее 8 ч.

Купирование симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) отмечается через 4-8 недель при ежедневном приеме 40 мг. Эрадикации Хеликобактер пилори удается достичь практически в 90% случаев при комбинированной терапии в течение 1 нед. (20 мг 2р/день параллельно с двумя антибактериальными средствами).

Уменьшение концентрации HCl способствует повышению уровня гастрина в крови. На фоне длительного лечения в желудке могут формироваться доброкачественные кистозные новообразования, подверженные инволюции после отмены лекарства. При повышении рН желудочного сока несколько возрастает вероятность инфекционных поражений ЖКТ сальмонеллой, клостридиями и бактериями рода Кампилобактер.

Активный компонент нестабилен в среде с низким рН, поэтому таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. В тонком кишечнике вещество всасывается быстро и практически в полном объеме. Наиболее высокая плазменная концентрация фиксируется спустя 1-2 часа после перорального приема. Биодоступность является дозозависимой; после однократного поступления 40 мг она равна 64%, но увеличивается почти до 90% при ежедневном применении. Абсорбция снижается и замедляется после еды, но это не ведет к снижению терапевтического эффекта. Биотрансформация S-изомера омепразола протекает в печени. Действующий компонент не имеет свойства накапливаться в тканях организма. Метаболиты экскретируются преимущественно почками (до 80%). Остальной объем выводится через кишечник.

Показания

Нексиум назначается при следующих патологиях ЖКТ:

• эрозии пищевода на фоне обратного заброса желудочного содержимого;
• ГЭРБ (симптоматическое и поддерживающее противорецидивное лечение);
• язвенная б-нь желудка и 12-перстной кишки;
• желудочные и дуоденальные язвы, связанные с воздействием Хеликобактер пилори и приемом НПВС;
• идиопатическая гиперсекреция;
• симптомокомплекс, обусловленный наличием гастринопродуцирующих новообразований (синдром Золлингера-Эллисона).

Больным с кровотечением из язвы в анамнезе ингибитор протонной помпы назначается длительными курсами для профилактики обострений.

Противопоказания

Нексиум категорически противопоказан пациентам, у которых выявлена индивидуальная непереносимость основного или  вспомогательных ингредиентов лекарства, а также замещенных бензимидазолов.

Детям до 12 лет ЛС не выписывают в связи с отсутствием опыта использования в педиатрической практике.

Таблетированные формы противопоказана при врожденной непереносимости фруктозы, а также при дефиците фермента сахаразы/изомальтазы и нарушении всасывания галактозы и глюкозы.

Дозировки и схема применения

Таблетки нельзя измельчать или разжевывать; их нужно глотать целиком, запивая 50-100 мл кипяченой воды.

При дисфагии (нарушении функции глотания) допускается измельчение таблетированных форм и растворение в воде для последующего введения посредством назогастрального зонда.

При ГЭРБ назначается по 40 мг 1 р/день курсами по 4 нед. Если симптоматика не купирована полностью, лечение продолжают еще 1 месяц. Для предупреждения рецидивов рекомендуется поддерживающая терапия (20 мг 1р/день).

При язвах, ассоциированных с Хеликобактер пилори для эрадикации инфекционного агента 2 р/сут принимают по 20 мг эзомепразола + 500 мг Кларитромицина + 1000 мг Амоксициллина. Продолжительность комбинированного лечения – 1 неделя.

Продолжительная противорецидивная терапия после кровотечений на фоне язвенной б-ни предполагает прием 40 миллиграммов 1 раз в сутки на протяжении 4 недель.

При язвах на фоне лечения некоторыми фармакологическими средствами (НПВС и глюкокортикостероидами) для рубцевания дефектов и профилактики обострений нужно пить по 20-40 мг 1 р/день от 4 до 8 недель (на усмотрение гастроэнтеролога).

При идиопатической гиперсекреции и синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 40 миллиграммов 2 р/сут. Оптимальная дозировка подбирается строго индивидуально с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса. В отдельных случаях необходим прием 120 мг дважды в течение дня.

Внутривенное введение раствора Нексиум показано при невозможности перорального приема.

Для парентерального применения содержимое флакона с лиофилизатом разводят 5 мл. 9% р-ром хлорида натрия. Раствор вводится инъекционно (от 3 минут) или инфузионно (от 10 до 30 мин).

При воспалениях и эрозиях пищевода, а также при желудочных и дуоденальных язвах в острой фазе вводят по 40 мг эзомепразола 1р/день, а для симптоматического лечения ГЭРБ и профилактики рецидивов язвенной б-ни – по 20 миллиграммов.

После кровотечения из язвы показано медленное (в течение получаса) в/в введение 80 мг, а затем – продленная инфузия со скоростью 8 мг в час на протяжении трех суток. Затем пациента переводят на пероральные формы.

Побочные эффекты

У больных, не превышающих предписанных дозировок, побочные действия наблюдаются довольно редко. При индивидуальной гиперсенситивности существует вероятность развития аллергических реакций – кожного зуда и высыпаний, ангионевротического отека и бронхоспазма.

Иногда в ходе лечения Нексиум отмечаются:

• головные боли;
• диспепсические расстройства;
• кишечные дисфункции (диарея или запоры);
• общее недомогание и мышечная слабость;
• сонливость в дневные часы;
• гипергидроз (повышенная потливость);
• сухость во рту;
• стоматит;
• кишечный кандидоз;
• изменение вкусового восприятия;
• парестезии;
• высокая эмоциональная лабильность:
• депрессия;
• нечеткость зрения;
• выпадение волос;
• повышение чувствительности кожи к солнечному ультрафиолету;
• мультиформная эритема;
• болезненная припухлость молочных желез;
• гепатит.

При печеночной недостаточности не исключено развитие энцефалопатии.

Передозировка

О случаях острой передозировки сведения не поступали. Высокие дозы могут вызвать тошноту, рвоту и кишечные расстройства.

Взаимодействие с другими лекарствами

ЛС, содержащие эзомепразол и омепразол, нельзя применять параллельно с антиретровирусными средствами – Нелфинавиром и Атазанавиром.

Нексиум замедляет всасывание фунгицидов (Кетоконазол, Итраконазол) и противоопухолевого препарата Эрлотиниба. Он повышает биодоступность сердечного гликозида Дигоксина и плазменную концентрацию Фенитоина, Имипрамина и Циталопрама.

Данные о повышении риска тромбоэмболии при совместном применении с Клопидогрелом неоднозначны.

Процесс метаболизирования эзомепразола способны ускорить Рифампицин и экстракт зверобоя.

Нексиум при беременности и грудном вскармливании

Эзомепразол не оказывает мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического воздействия, но в связи с недостатком данных о его полной безопасности для плода, женщинам в период гестации принимать препарат без крайней необходимости не рекомендуется.

Пока не установлено, попадает ли вещество в грудное молоко, поэтому на время курсовой терапии грудничка целесообразно перевести на искусственное вскармливание.

Дополнительные указания

Следует соблюдать осторожность при назначении блокатора  Н+/К+- АТФазы лицам с тяжелой дисфункцией почек.

Перед началом курса требуется полное обследование больного с целью исключения онкологии, т. к. ингибиторы протонного насоса способны маскировать симптоматику злокачественных опухолей (в частности – карциномы желудка). Настороженность нужно проявить, если наблюдается беспричинное снижение веса или повторная рвота (особенно – с примесью крови).

Продолжительное применение Нексиум способно привести к атрофическим изменениям в слизистой желудка.

Эзомепразол может спровоцировать головокружение и нарушение четкости зрительного восприятия, поэтому лицам, принимающим его, рекомендуется временно отказаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Правила хранения и продажи Нексиум через аптечные сети

Данное противоязвенное средство внесено в перечень сильнодействующий ЛС (список Б), поэтому для его приобретения потребуется рецепт.

Блистеры и флаконы с лиофилизатом следует хранить в экранированных от солнечных лучей местах при температуре в пределах +30°C.

При соблюдении правил хранения срок годности составляет 36 месяцев.

Беречь от детей!

Аналоги Нексиум

Структурными аналогами являются Эзомепразол, Нео-Зекст и Эманера.

Схожее терапевтическое воздействие оказывают:

• Зероцид;
• Берета;
• Омез;
• Гастрозол;
• Геликон;
• Кросацид;
• Зульбекс;
• Омепразол;
• Золиспан;
• Ланзабел;
• Контролок;
• Лансопразол;
• Цисагаст;
• Лосек;
• Нольпаза;
• Ланзоптол;
• Ланзап;
• Омитокс;
• Лоэнзар-сановель;
• Нофлюкс;
• Омипикс;
• Пантаз;
• Ортанол;
• Ультера;
• Париет;
• Хайрабезол;
• Эпикур.

Бецик Юлия, врач, медицинский обозреватель

 7,837 total views,  1 views today

(47 голос., средний: 4,40 из 5)

Загрузка...

Похожие записи

• 

  Но-шпа от температуры ребенку: как принимать, как действует

• 

  Аллергия после прививки: что делать, первая помощь

• 

  Антибиотики при беременности в 1, 2, 3 триместрах — какие можно?