Парацетамол: показания, противопоказания, побочные эффекты

paracetamol

Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.

Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином) является невысокий риск обострения хронического гастрита и развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.


Оглавление: 
Действующее вещество и формы выпуска
Преимущества Парацетамола
Парацетамол: показания к применению
Способ применения и дозировка Парацетамола
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Парацетамол: противопоказания
Побочные действия Парацетамола
Чем опасна передозировка Парацетамола?
Взаимодействие с другими лекарствами
Парацетамол при беременности и лактации
Дополнительные сведения

Действующее вещество и формы выпуска

paracetomolАктивным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.

Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).

В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.

К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.

Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.

Преимущества Парацетамола

paracetomolПара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для лечения детей. Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.

Парацетамол: показания к применению

Парацетамол – это средство, предназначенное для купирования симптомов. На динамику патологического процесса он никак не влияет. Наиболее распространенными показаниями к началу приема этого лекарственного средства (ЛС) являются повышение температуры тела (гипертермия) на фоне простудных и вирусных заболеваний,  а также боль (ломота) в костях и мышцах при гриппе и других ОРВИ.

Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:

Способ применения и дозировка Парацетамола

paracetamol-pri-beremennostiАцетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз в 10-15 мг на 1 кг массы тела.

Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.

Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).

Рекомендованная разовая дозировка для взрослых пациентов и подростков старше 12 лет (или массой тела от 40 кг) составляет 1 г (2 таб. по 0,5 г), а суточная – 4 г.

Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчета 10-15 мг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.

Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают по 120-240 мг на прием.

Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.

Фармакологическое действие

temperaturitАктивное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.

Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен. 

Фармакодинамика

После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой. 

Парацетамол: противопоказания

К числу противопоказаний относятся:

  • индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
  • «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
  • воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • выраженная функциональная недостаточность почек;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования.

Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.

Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.

Побочные действия Парацетамола

kak-prinimat-paratsetomolПрием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение крипторхизма часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка бронхиальной астмы (наряду с Аспирином).

Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.

Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.

Чем опасна передозировка Парацетамола?

paracetamol-pri-beremennostiПрактически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающей 10-15 г (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.

Важно: летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.

Существенное превышение рекомендованных дозировок – одна из причин серьезных кровотечений в органах ЖКТ, требующих срочной госпитализации. Если медицинская помощь своевременно не оказана, не исключен смертельный исход.

При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и антигистаминных средств, поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень. 

Взаимодействие с другими лекарствами

Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой),  глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).

Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, Корвалол).

Парацетамол при беременности и лактации

paracetamol-pri-beremennostiПарацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.

В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.

Дополнительные сведения

Если на фоне заболевания у пациента существенно снижен аппетит, рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.

В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.

Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. Витамин С замедляет выведение активного вещества из организма.

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

2,149 просмотров всего, 21 просмотров сегодня

1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (51 голос., средний: 4,70 из 5)
Загрузка...

banner
Поделитесь своим мнением
Для оформления сообщений Вы можете использовать следующие тэги:
<a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>